Leki przeciwhistaminowe H1

podanie

Leki przeciwhistaminowe H1 są stosowane we wszystkich chorobach, których podstawą jest uwalnianie histaminy. To zawiera:

  • Pokrzywka
  • alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek
  • Alergie na leki
  • Ukąszenia owadów
  • Obrzęk Quinckego
  • Świąd
  • Choroba posurowicza

Niektóre składniki aktywne z tej grupy składników aktywnych mają właściwości bardziej uspokajające, dlatego są stosowane jako środki nasenne. Przykładami są difenhydramina lub doksyloamina.

Jako środki przeciwwymiotne przy kinetozach stosuje się składniki aktywne o silniejszym działaniu antycholinergicznym, takie jak difenhydramina i dimenhydrynat (sól 8-chloroteofiliny difenhydraminy).

Typ aplikacji

Na ogół doustne lub miejscowe podanie leków przeciwhistaminowych H1 jest wystarczające, ale w przypadku ciężkich reakcji alergicznych możliwe jest również podanie dożylne lub domięśniowe.

efekt

Blokery receptora H1 konkurencyjnie znoszą wpływ hisaminy na receptor H1, chociaż istnieją różnice w skuteczności. W przeciwieństwie do późniejszych generacji, składniki aktywne pierwszej generacji mają wyraźnie uspokajające działanie dzięki centralnej blokadzie receptora H1. Nie wpływają jednak na zwiększające wydzielanie działanie histaminy.

Niektóre leki przeciwhistaminowe H1, takie jak prometazyna i difenhydramina, mają również działanie antycholinergiczne, aw dużych dawkach również znieczulenie miejscowe.

Azelastyna, cetyryzyna i ketotifen również działają stabilizująco na błonę komórek tucznych.

Farmakokinetyka

Leki przeciwhistaminowe H1 podawane doustnie dobrze i szybko się wchłaniają. Większość składników aktywnych ulega biotransformacji w wątrobie, a następnie jest preferencyjnie wydalana w postaci metabolitów.

Cetyryzyna i feksofenadyna są wydalane w postaci niezmienionej, a ponieważ obie substancje czynne są tylko nieznacznie lipofilne, wnikają one do OUN tylko w niewielkim stopniu.

Wiele nowszych substancji staje się hydrofilnymi metabolitami w wyniku biotransforamcji, które nadal są skuteczne w stosunku do receptora H1, ale mogą z trudem przekraczać barierę krew-mózg.

Skutki uboczne

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, takie jak klemastyna, mają ośrodkowe działanie depresyjne. Upośledzona jest zdolność reagowania. Efekt ten nie występuje lub występuje tylko w niewielkim stopniu w przypadku leków przeciwhistaminowych H1 późniejszych pokoleń.

Inne skutki uboczne to

  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • Suchość w ustach
  • Zaburzenia mikcji
  • Arytmie

Miejscowe stosowanie może powodować tymczasowe miejscowe podrażnienie.

W przypadku niektórych leków przeciwhistaminowych H1, takich jak terfenadyna, przedawkowanie może prowadzić do zwiększenia ich stężenia w osoczu. Podobnie jak upośledzenie czynności wątroby i jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A4 (makrolidy, azolowe leki przeciwgrzybicze), mogą one prowadzić do wydłużenia odstępu QT z ryzykiem zagrażających życiu tachyarytmii komorowych.

Interakcje

Leki przeciwhistaminowe H1 nasilają działanie

  • Środki przeciwbólowe
  • Hipnotyczne
  • Narkotyki
  • leki psychotropowe o działaniu depresyjnym
  • alkohol

Leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu przeciwmuskarynowym (np. Prometazyna, difenhydramina) nasilają działanie

  • Parasympatholytics
  • Leki przeciwdepresyjne

Leki przeciwhistaminowe H1 oddziałują z inhibitorami CYP3A4.

Przeciwwskazanie

Leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu antycholinergicznym są przeciwwskazane w jaskrze z wąskim kątem przesączania. Przykładami są prometazyna i difenhydramina.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując leki przeciwhistaminowe H1 u pacjentów z jawną chorobą serca lub zaburzeniami czynności wątroby. W tym miejscu należy dokonać dokładnej oceny korzyści i ryzyka.

Aktywne składniki

Antagoniści receptora H1 pierwszej generacji

W znacznym stopniu przekraczają barierę krew-mózg, wywołując w ten sposób działanie ośrodkowe jako środki nasenne i przeciwwymiotne

  • Bamipin
  • Chlorofenoksamina
  • Clemastine
  • Dexchlorpheniramine
  • Dimetinden
  • Doksylamina
  • Difenhydramina
  • Emedastyna
  • Hydroksyzyna
  • Ketotifen
  • Meclozin
  • Promethazine

Antagoniści receptora H1 drugiej generacji

Prawie lub wcale nie przechodzą przez barierę krew-mózg. Nie ma żadnych efektów centralnych. Mają większą selektywność działania na receptor H1.

  • Azelastyna
  • Bilastyna
  • Cetyryzyna
  • Desloratadyna
  • Ebastine
  • Feksofenadyna
  • Lewokabastyna
  • Lewocetyryzyna
  • Loratadyna
  • Mizolastyna
  • Rupatadin
  • Terfenadyna

Poradnik

W toksycznych dawkach scentralizowane leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu miejscowo znieczulającym lub antycholinergicznym prowadzą do stanów podniecenia. skurcze toniczno-kloniczne, rozszerzenie źrenic, zaburzenia mikcji, zaburzenia akomodacji oraz tachy i stenokardia.

Porażenie dróg oddechowych i niewydolność sercowo-naczyniowa mogą prowadzić do śmierci, a dzieci są szczególnie narażone.

!-- GDPR -->